Ruxolitinib CAS # 941678-49-5

CAS raqami: 941678-49-5
Kimyoviy formula: C17H18N6
Sinonimlar:

(betaR)-beta-Siklopentil-4-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-propanitril
(3R) -3-(4-(7H-pirolo[2,3-d]piriMidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-siklopentilpropanitril
Roxolitinib

Tashqi ko'rinishi: Oq kukun

MOQ (minimal buyurtma miqdori): 1 FCL (to'liq konteyner yuki)

Hozir murojaat qiling Elektron pochta Telefon WhatsApp

Mahsulot tafsilotlari

Ruxolitinib CAS # 941678-49-5

2011 yil noyabr oyida AQSh FDA ruksolitinibni (INCB018424) o'rta yoki yuqori xavfli miyelofibrozli bemorlarni davolash uchun tasdiqladi. Ruxolitinib JAK1 va JAK2 ning ATP raqobatbardosh inhibitoridir (IC50 mos ravishda 3,3±1,2 nM va 2,8±1,2 nM) va inhibisyon JAK2V617F mutatsion holatidan qat'iy nazar sodir bo'ladi. Ruxolitinib tegishli JAK, TYK2 (IC50=19±3.2 nM) ning oʻrtacha kuchli inhibitori, lekin JAK3 (IC50=428±243 nM)ga nisbatan selektivdir. Shuningdek, u JAK1 va JAK2 ning IC50 dan taxminan 100 baravar ko'p konsentratsiyalarda 26 ta boshqa kinazalardan iborat panelga nisbatan tanlab olingan. JAK1 va JAK2 ning inhibisyonu JAK-signal transduserini va transkripsiya yo'lining faollashtiruvchisini (STAT) pasaytiradi, miyeloproliferatsiyani inhibe qiladi, apoptozni qo'zg'atadi va ko'plab sitokin plazma darajasini pasaytiradi.

Ruxolitinibning kimyoviy xossalari

Erish nuqtasi	84-89 ° S
zichligi	1.40
saqlash harorati.	-20°
eruvchanligi	DMSO (28 mg/ml gacha) yoki etanolda (isitish bilan 15 mg/ml gacha) eriydi.
shakl	Oq kukun.
pka	11,63±0,50 (prognoz qilingan)
rang	Oq
Barqarorlik:	Sotib olingan kundan boshlab 1 yil davomida barqaror. DMSO yoki etanoldagi eritmalar -20 ° da 3 oygacha saqlanishi mumkin.
InChI	InChI=1/C17H18N6/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14 -6-8-19-17(14)21-11-20-16/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21)/t15-/s3
InChIKey	HFNKQEVNSGCOJV-UJHUVDBMNA-N
TABASS	[C@@H](C1CCCC1)(N1N=CC(C2N=CN=C3NC=CC=23)=C1)CC#N \|&1:0,r\|
CAS ma'lumotlar bazasiga havola	941678-49-5

Xavfsizlik ma'lumotlari

HS kodi	29335990
Xavfli moddalar ma'lumotlari	941678-49-5 (Xavfli moddalar ma'lumotlari)

Ruxolitinib CAS # 941678-49-5 mahsulot qo'llanilishi

Janus bilan bog'liq kinazalar (JAKs) ma'lum sitokinlar va o'sish omili retseptorlari signalizatsiyasini faollashtirish uchun zarur bo'lgan sitoplazmatik tirozin kinazlardir. Turli o'sish omillari va sitokinlarning tekshirilmagan faollashuviga olib keladigan JAK2 gen sintezi mutatsiyasi, JAK2V617F, miyeloproliferativ neoplazmalar (MPNs), jumladan, politsitemiya, muhim trombotsitemiya va birlamchi mielofibroz bilan bog'langan. Ruxolitinib kuchli ATP mimetikasi bo'lib, JAK1 va JAK2 ni mos ravishda 2,7 va 4,5 nM IC50 qiymatlari bilan inhibe qiladi va JAK3 (IC50 = 322 nM) uchun nisbatan kamroq tanlanadi. U interleykin-6 (IL-6) signalizatsiyasini (IC50 = 281 nM) va JAK2V617F + Ba / F3 hujayralarining ko'payishini (IC50 = 127 nM) bloklashi mumkin. Birlamchi kulturalarda ruksolitinib JAK2V617F+ politsitemiyali bemorlarda (IC50 = 67 nM) sog'lom donorlarga (IC50 > 400 nM) nisbatan eritroid progenitor koloniya shakllanishini bostiradi. JAK2V617F+ MPN sichqoncha modelida 90 mg/kg ruksolitinib splenomegaliyani kamaytirdi, aylanma IL-6 va TNF-a darajasini pasaytirdi, neoplastik hujayralarni yo'q qildi va davolangan hayvonlarning uzoq umr ko'rishini ta'minladi.[Cayman Chemical].

Fakt Zavod va uskunalar ko'rgazmasi

Gardenia sariq # 94238-00-3